Буторфан – анальгетик групи синтетичних опіоїдів з агоністично-антагоністичним ефектом

Опис

Розчин прозорий безбарвний.

Склад

1 мл препарату містить діючу речовину:

• буторфанол (у формі тартрату) — 10 мг.

Допоміжні речовини: бензетонію хлорид, натрію хлорид, вода високоочищена.

Фармакологічні властивості

ATCvet класифікаційний код: QN02AF — Опіоїдні аналгетики. Похідні морфінану (QN02A F01 — Буторфанол).

Буторфанол – анальгетик групи синтетичних опіоїдів з агоністично-антагоністичним ефектом, що являється похідним фенантрену. Механізм дії буторфанолу полягає у стимулюванні к-підвидів опіатних рецепторів, та в змішаному стимулюванні та інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні буторфанолу спостерігається виражений знеболювальний ефект. Буторфанол має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, при його застосуванні спостерігається підвищення системного артеріального тиску та тиску в системі легеневої артерії, має також протикашлеву дію, а також може спричинювати пригнічення дихання. При застосуванні препарату менше, ніж при застосуванні інших опіоїдів, стимулюється моторика травного тракту.

Проте при застосуванні буторфанолу часто розвивається залежність, зокрема частіше ніж при застосуванні налбуфіну, хоча й менша, ніж при застосуванні морфіну. Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, при ниркових кольках та значних травмах. Окрім знеболення, препарат мас заспокійливу дію, з проявом від слабкого до середнього седативного ефекту, залежно від виду тварин. Особливо це проявляється при використанні препарату, як частини комбінованої анестезії і/або нейролепто-анальгезії. Відбувається уповільнення дихання, як при фізіологічному процесі засипання тварини, одночасно зменшується кількість серцевих скорочень. Тривалість й інтенсивність знеболення залежить від дозування, індивідуальної чутливості (від підвищення дози або повторного введення ефект максимального збільшення відсутній).

Буторфанол швидко й добре всмоктується з місця ін’єкції. Дія препарату настає через 5-15 хвилин, залежно від шляху введення, від дози залежить тривалість дії (знеболення може тривати до 4 годин). Максимальна концентрація буторфанолу в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом’язового введення, максимальна знеболювальна дія спостерігається за 1—2 години після введення буторфанолу.

Буторфанол добре (на 80 %) зв’язується з білками плазми крові. Він проникає через гематоенцефалічний бар’єр, через плацентарний бар’єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться з організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково з жовчю, незначна частина виводиться з фекаліями. Період напіввиведення буторфанолу становить 4,7-6,6 години.

При застосуванні буторфанолу спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.

Застосування

Буторфанол не належить списку психотропних засобів. Препарат призначають собакам, котам і коням, як анальгетик для усунення больового синдрому до та після операції, або як болезаспокійливий засіб для попередньої анестезії:

• Собакам і котам — як анальгетик при сильному болі, наприклад перед та після операції, посттравматичний біль; для седації в комбінації з α2-адренорецепторними агоністами (медетомідин, кетамін); як пре-анестетик в складі анестезіологічного режиму.
• Коням — як анальгетик для короткого знеболення при середньому та сильному болі, такому, як при коліках; для седації та пре-анестезії в комбінації з α2-адренорецепторними агоністами (детомідин, ксилазин, роміфідин) при терапевтичних та діагностичних процедурах, таких, як незначні операції на стоячих тваринах та седація непокірних тварин.

Дозування

Препарат вводять собакам внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно; котам — внутрішньовенно або підшкірно; коням — лише внутрішньовенно.

Собаки

Для знеболення:

Монотерапія: 0,1-0,4 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла тварини (0,1-0,4 мл препарату на 10 кг маси тіла тварини), повільно, внутрішньовенно (в межах низького або середнього дозування), як і при внутрішньом’язовому або підшкірному введенні. Для контролю пост оперативного болю ін’єкцію роблять за 15 хвилин до завершення анестезії, щоб зберегти знеболення впродовж фази виходу з наркозу.

Для седації:

З медетомідином: 0,1 мг буторфанолу на 1 кг м. т. (0,1 мл препарату на 10 кг м. т. тварини), внутрішньовенно, внутрішньом’язово; 0,01 мг медетомідину на 1 кг м. т. тварини, внутрішньовенно, внутрішньом’язово.

Для премедикації:

З медетомідином та кетаміном: 0,1 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла тварини (0,1 мл препараіу на 10 кг м. т.) внутрішньом’язово, 0,025 мг медетомідину на 1 кг м. т., внутрішньом’язово. Через 15 хв.: 5 мг кетаміну на 1 кг маси тіла тварини, внутрішньом’язово. У випадку подовження дії кетаміном, не використовувати антагоніст атіпамезол.

Коти

Для знеболення:

Монотерапія: За 15 хв. до пробудження один з двох варіантів, 0,4 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла тварини (0,2 мл препарату на 5 кг м. т.), підшкірно; або 0,1 мг буторфанолу на 1 кг м. т. (0,05 мл препарату на 5 кг м. т.), внутрішньовенно.

Для седації:

З медетомідином: 0,4 мг буторфанолу на 1 кг м. т. (0,2 мл препарату на 5 кг маси тіла тварини) підшкірно та 0,05 мг медетомідину на 1 кг маси тіла тварини підшкірно. Для обробки ран рекомендується додаткова місцева анестезія. Антагоністом медетомідну (коли дія кетаміну закінчилася) є атіпамезол в дозі 0,125 мг на 1 кг маси тіла тварини.

Коні

Для знеболення:

Монотерапія: 0,1 мг буторфанолу на 1 кг маси тіла тварини (1 мл препарату на 100 кг м. т.), внутрішньовенно; необхідність та час повторного введення мають грунтуватися на клінічному стані тварини.

Для седації та пре-анестезії:

З детомідином: 0,012 мг детомідину на 1 кг м. т. внутрішньовенно, через кілька хвилин 0,025 мг буторфанолу на 1 кг м. т. (0,25 мл препарату на 100 кг м. т.), внутрішньовенно.

З роміфідином: 0,05 мг роміфідину на 1 кг м. т., через 5 хв. 0,02 мг буторфанолу на 1 кг м. т. (0,2 мл препарату на 100 кг м. т.), внутрішньовенно.

З ксилазином: 0,5 мг ксилазину на 1 кг м. т., внутрішньовенно, через 3-5 хв. 0,05 – 0,1 мг буторфанолу на 1 кг м.т., (0,5-1,0 мл препарату на 100 кг м.т.), внутрішньовенно.

Протипоказання

Не застосовувати тваринам із підвищеною чутливістю до діючої речовини препарату, в стані дихальної депресії, при хворобах серця, травмах черепа, органічних порушеннях мозку, функціональних порушеннях печінки і нирок, судомах та закрепі.

Не застосовувати самкам під час вагітності та лактації.

В комбінації з α2-агоністами у коней не використовувати при попередньо відомій аритмії серця. Комбіноване використання зменшує моторику травного каналу, тому не використовувати при коліках, пов’язаних із завалом кишечника.

Застереження

Побічна дія

В окремих випадках, здебільшого через дозування, виникає тимчасове брадіпное, падіння кров’яного тиску разом з брадикардією, що подібно до явищ сну. Можливі больові відчуття в ділянці ін’єкції при внутрішньом’язовому та підшкірному введенні. Коти іноді страждають від явищ мідріазу, дезорієнтації, пригнічення. У коней буторфанол викликає уповільнення перистальтики кишечника (дванадцятипалої, сліпої, початку великої ободової кишки).

Особливі застереження при використанні

Слід уникати стресових факторів для тварин перед введенням препарату. Дотримуватись правил асептики та безпечної фіксації тварини. Не змішувати препарати в одному шприці. Не робити комбіновані ін’єкції в одне місце.

Застосування препарату в постнатальному періоді може викликати дихальну депресію у новонароджених.

Перед застосуванням препарату необхідно провести детальне клінічне обстеження тварини, яке дасть можливість краще оцінити будь-які можливі ризики щодо функціональних порушень серцево-судинної системи, печінки, нервової системи і легень.

Використання комбінації буторфанол/детомідину гідрохлорид або буторфанол/ медетомідину гідрохлорид потрібно уникати для тварин з серцевою аритмією або брадикардією, а також для коней, схильних до кольок через кардіоваскулярний ефект альфа-2-антагоністів. У цій комбінації можлива блювота у котів, зумовлена наявністю медетомідину. При використанні додаткового анестетика, в окремих випадках, потрібна «голодна витримка» тварини. Атропін може бути використаний, у разі необхідності, як типовий парасимпатолітик.

Для підрахування дози маленьким тваринам необхідно знати їх точну масу тіла.

Використання під час вагітності, лактації, несучості

Препарат заборонено самкам використовувати під час вагітності та лактації, тому що буторфанол проникає через плацентарний бар’єр і потрапляє в молоко.

Період виведення (каренції)

Препарат рекомендований для непродуктивних тварин та коней, м’ясо і молоко від яких не використовується для споживання людиною.

Форма випуску

Прозорий скляний флакон по 5 або 10 мл, закритий гумовим корком під алюмінієву обкатку.

Зберігання

Сухе, темне, недоступне для дітей місце, за температури від +4 °C до + 25 °C. Флакон слід зберігати в коробці для захисту від світла.

Термін придатності

3 роки.

Після відкриття флакона препарат необхідно використати впродовж 28 діб за умови стерильного відбору та зберігання в побутовому холодильнику.

Лише для ветеринарної медицини!

Виробник

Бровафарма, Україна